Rhosin - nouveau médicament pour arrêter la croissance des cellules cancéreuses


Rhosin - nouveau médicament pour arrêter la croissance des cellules cancéreuses

Un nouveau médicament candidat développé par des chercheurs du Centre médical de l'hôpital pour enfants de Cincinnati a montré que les cellules cancéreuses du sein ne sont pas métastasées, selon un rapport publié en ligne dans Chimie et biologie.

En outre, le médicament appelé Rhosin a également été trouvé pour favoriser la croissance des cellules nerveuses précoces appelées neurites. Le nouveau médicament peut être prometteur pour le traitement de divers cancers ou des dégâts du système nerveux.

Rhosin cible précisément un composant unique d'un complexe de protéines de signalisation cellulaire appelé Rho GTPases. Rho GTPases contrôle la croissance cellulaire et le mouvement dans tout le corps.

Yi Zheng, Ph.D., chercheur principal et directeur de l'hématologie expérimentale et de la Biologie du cancer chez Cincinnati Children's, a expliqué:

"Bien que d'autres années de développement clinique, en principe, la Rhosin pourrait être utile en thérapie pour de nombreux types de cancer ou une éventuelle régénération de neurones et de moelle épinière. Nous avons réalisé dans la conception de médicaments rationnels (informatisés), la caractérisation pharmacologique et les tests cellulaires en laboratoire, Et nous commençons maintenant à travailler avec des modèles de souris."

Depuis plusieurs années, les chercheurs ont essayé d'identifier des cibles thérapeutiques sûres et efficaces pour certaines parties de Rhp GTPases, en particulier pour RhoA. RhoA est la protéine centrale dans Rho GTPases et est vital pour la fonction de signalisation du complexe.

Par exemple, l'activité améliorée de RhoA dans le cancer du sein rend les cellules cancéreuses plus invasives et les amène à métastarser. Cependant, une déficience de RhoA empêche la croissance et la progression du cancer.

Zheng explique que même avec cette connaissance, les chercheurs ont été incapables de développer avec succès un inhibiteur efficace de petites molécules pour RhoA.

Dans cette étude, l'équipe a examiné des recherches décrivant les processus et les fonctions de Rho GTPases et a ensuite utilisé le dépistage moléculaire informatisé et la conception de médicaments informatisés afin d'identifier un site cible druggable.

Cette technologie a également fourni aux chercheurs une simulation virtuelle préliminaire sur l'efficacité potentielle des médicaments candidats.

Selon Zheng, la structure globulaire de RhoA rend difficile l'attachement d'un inhibiteur de petites molécules. Cependant, l'équipe a constaté que Rhosin pouvait se lier efficacement à deux rainures superficielles superficielles sur la protéine. En conséquence, le médicament a pu commencer à affecter les cellules.

L'équipe a également entrepris de déterminer si le médicament était efficace pour bloquer les facteurs d'échange de nucléotides de guanine (FEM). Le nucléotide de guanine est une source d'énergie vitale et un composant de signalisation des cellules. Les FEM doivent être activés pour déclencher la signalisation réglementaire des GTPases.

Une fois que les tests de cellules de laboratoire ont confirmé que Rhosin était capable de cibler et de se lier à RhoA, l'équipe a ensuite testé l'effet du médicament sur les cellules de cancer du sein cultivées et les cellules nerveuses.

Selon les chercheurs, le médicament a pu prévenir la croissance cellulaire dans les cellules cancéreuses du sein sans perturber d'autres processus cellulaires vitaux ou affecter des cellules mammaires non cancéreuses. Ces résultats ont suggéré que le médicament est efficace pour cibler la prolifération du cancer du sein médiée par RhoA.

En outre, l'équipe a traité les cellules neuronales avec le médicament, ainsi que le facteur de croissance nerveuse, une protéine qui est vitale pour la croissance et la survie des neurones. La Rhosin a travaillé avec le facteur de croissance nerveuse de manière dose-dépendante pour favoriser la prolifération des neurites ramifiés à partir des cellules neuronales.

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