Élimination de la tolérance à la morphine - imatinib reformulé


Élimination de la tolérance à la morphine - imatinib reformulé

Une nouvelle étude, publiée en ligne en Nature Medicine , Est le premier à découvrir un signal cellulaire qui provoque sélectivement la tolérance aux stupéfiants. Une reformulation du médicament anticancéreux commun imatinib (Gleevec®) a permis d'éliminer la tolérance à la morphine chez les rats. Les chercheurs de l'Université du Texas MD Anderson Cancer Center ont déclaré que la réalisation était une étape importante vers l'amélioration de l'efficacité du traitement de la douleur chronique chez les patients.

Bien que les stupéfiants comme la morphine représentent le pilier du traitement de la douleur chronique, les patients peuvent développer une tolérance aux effets soulagement de la douleur de ces médicaments en les prenant pendant de longues périodes et nécessitent des doses plus élevées pour contrôler les niveaux de douleur, alors que dans certains cas, les stupéfiants deviennent totalement inefficaces.

Le chercheur principal, Howard B. Gutstein, M.D., professeur aux Départements d'Anesthésiologie / Médecine périopératoire et de Biochimie chez MD Anderson a déclaré:

"En suggérant un moyen de prévenir ou de renverser la tolérance chez les patients, cette étude pourrait avoir des implications de grande envergure pour de nombreuses personnes souffrant de douleurs chroniques intratables".

Leur étude a révélé qu'en activant la b-isoforme du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR) chez les animaux qui n'étaient précédemment pas exposés à la morphine, a développé une tolérance à la morphine.

L'imatinib, un médicament commun pour le traitement de certains types de leucémie et de tumeurs gastro-intestinales, cible divers récepteurs cellulaires, y compris le PDGFR, qui est fortement exprimé dans ces cellules cancéreuses.

Selon les résultats de l'étude, l'imatinib a non seulement empêché la tolérance à la morphine, mais a totalement inversé la tolérance chez les rats qui ont continuellement reçu des doses élevées de morphine pendant plusieurs jours, de la même manière que la morphine et d'autres opioïdes sont souvent administrés à des patients atteints de douleur chronique.

Alors que la morphine et d'autres opioïdes fonctionnent en se liant aux récepteurs mu opioïdes dans le cerveau et la moelle épinière, les chercheurs n'ont pas encore observé la capacité d'Imatinib à inhiber la tolérance à la morphine chez les patients cancéreux qui prennent le médicament, car l'imatinib ne pénètre pas dans le système nerveux. Cependant, l'équipe de recherche a reformulé l'imatinib en utilisant une molécule porteuse simple et cliniquement approuvée appelée Captisol®, ce qui augmente considérablement l'administration de médicaments au cerveau.

Gutstein a déclaré:

"Ce qui est particulièrement intéressant, c'est que l'imatinib est déjà approuvé pour être utilisé chez les humains, ce qui suggère que nous pourrions pouvoir utiliser cette découverte pour traiter les patients assez tôt".

Il a souligné que l'imatinib reformulé doit d'abord subir des tests d'efficacité et de sécurité dans d'autres études sur les animaux, après quoi il sera testé chez l'homme dans une étude de phase I.

Gutstein a conclu:

"De nombreux patients souffrant de douleurs sévères refusent souvent de fortes doses d'opioïdes en raison des effets secondaires, et ils ont désespérément besoin de soulagement. Nous pourrions rapidement traduire cette découverte et réduire considérablement les souffrances subies par les patients les plus malades et pas seulement ceux atteints de cancer."

Les patients qui prennent de la morphine et d'autres opioïdes courent le risque d'effets secondaires variés allant de la désagréable à la vie en danger, comme la nausée, les démangeaisons, la constipation et la dépression respiratoire. La diminution de la tolérance à la morphine pourrait signifier que les patients peuvent prendre des doses plus faibles pour soulager la douleur avec moins d'effets secondaires.

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