La réponse cellulaire au Viagra peut être exploitée pour aider à créer de nouvelles thérapies anticoagulantes, selon un article publié le 26 août 2008 dans le Actes de l'Académie nationale des sciences (PNAS).

L'enzyme PDE5 est connue pour moduler l'activité plaquettaire. Normalement, des plaquettes existent dans le sang et ont un rôle essentiel dans la coagulation du sang. Cependant, lorsque le patient possède certains dispositifs biomédicaux implantés, tels que les stents, qui sont installés dans les artères pour maintenir le flux sanguin à travers eux, les matériaux étrangers des dispositifs, sont reconnus par le corps et les plaquettes s'y coagulent souvent. Si trop de caillots, cela peut bloquer le flux sanguin, provoquant éventuellement un accident vasculaire cérébral ou une crise cardiaque.

Alors que Viagra est le plus célèbre pour son utilisation dans le traitement de la dysfonction érectile, il a été initialement ciblé comme un médicament pour le système cardiovasculaire dans son ensemble et est également utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire chez certains patients. Les médicaments comme le Viagra ont précédemment montré qu'ils inhibaient la PDE5, mais des recherches supplémentaires étaient nécessaires pour comprendre où ou comment cela se produisait.

Cette étude, menée par le Prof. Donald Maurice, du Queen's College, s'est concentrée sur la relation entre Viagra et les niveaux d'inhibition de PDE5 dans les cellules. Ils ont montré que, dans chaque cellule, plusieurs pools de l'enzyme PDE5 peuvent exister. Cependant, un seul de ces pools pourrait réguler l'activation des plaquettes. En ciblant chaque groupe, il est possible de réorganiser l'utilisation de Viagra pour réguler la coagulation dans le sang, en aidant à prévenir les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux. "Comprendre comment fonctionne la cellule devrait nous permettre d'affecter l'activité des enzymes dans un quartier - et de partir seul Leurs «jumeaux identiques» dans un quartier différent de cette cellule », explique Mme Wilson, auteur principal de l'étude.

Les auteurs notent le potentiel qui découle de ces développements, à la fois dans les sciences fondamentales et cliniques. "En tant que scientifiques, nous sommes ravis de cette découverte car c'est une approche fondamentalement nouvelle pour réguler ce que les enzymes font dans les cellules", déclare le Dr Maurice. Le fait qu'il offre également une utilisation potentiellement nouvelle d'un médicament déjà largement utilisé pour d'autres applications est un bonus inattendu. " Mme Wilson continue, avec l'espoir de l'application potentielle de cette nouvelle connaissance: "L'idée est d'utiliser un inhibiteur de PDE5 comme Viagra sélectivement pour inhiber la fonction plaquettaire. Nous savons maintenant que toutes les enzymes de la cellule ne font pas le même travail. Tout comme dans l'immobilier, il s'agit de l'emplacement!"

Mardi 26 août 2008

Actes de l'Académie nationale des sciences

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