Réduction de la dépendance aux opioïdes par substitution de récepteurs


Réduction de la dépendance aux opioïdes par substitution de récepteurs

La dépendance aux analgésiques opioïdes est une préoccupation croissante. Une étude, publiée cette semaine dans Cell Reports , Étudie la possibilité de cibler un sous-type spécifique de récepteur opioïde dans une tentative de réduire ses qualités addictives.

Avec la dépendance aux analgésiques opioïdes à la hausse, l'innovation pharmacologique pourrait être la réponse.

Le médicament contre les douleurs opioïdes est extrêmement efficace, mais malheureusement, il est également très addictif.

Dans le monde entier, l'abus d'opioïdes est estimé à affecter 36 millions de personnes.

Depuis 1999, le nombre de prescriptions pour les analgésiques opioïdes aux États-Unis a quadruplé, bien qu'il n'y ait pas de changement dans le nombre de cas de douleur signalés.

Selon l'American Society of Addiction Medicine, il y avait 18 893 décès par overdose liés aux analgésiques opioïdes en Amérique en 2014.

De 1999 à 2010, les décès dus aux surdoses d'analgésiques opioïdes ont augmenté de 400% chez les femmes et de 237% chez les hommes.

Les analgésiques opioïdes et la dépendance

Les analgésiques opioïdes produisent des anomalies cérébrales qui conduisent à la dépendance et à la dépendance. La dépendance peut être soulagée après quelques jours ou quelques semaines du médicament; Les changements liés à la dépendance, cependant, sont plus complexes et plus durables.

Les rechutes peuvent se produire des mois ou même des années après la dépendance.

Les facteurs qui sous-tendent ce type de comportement addictif durable incluent une prédisposition génétique au goût de la drogue, le contexte social de l'expérience initiale avec les opioïdes, les facteurs psychologiques et plus d'influences encore inconnues.

À mesure que le nombre de morts s'élève, la solution à ce problème mortel n'a pas été envisagée. Les médicaments contre la douleur sont essentiels pour des millions de personnes et une alternative plus sûre, mais aussi efficace pour les analgésiques opioïdes n'existe pas encore.

Les personnes souffrant de douleur chronique ont peu d'options analgésiques innovantes qui leur sont offertes en dehors des opioïdes systémiques. L'utilisation prolongée de ces opioïdes peut entraîner une dépression respiratoire, une tolérance, une dépendance et un surdosage ".

Auteur d'étude Nathaniel Jeske

Des chercheurs du Centre de sciences de la santé de l'Université du Texas à San Antonio ont récemment publié des travaux sur une nouvelle approche novatrice du problème.

Ciblage d'autres récepteurs opioïdes

Les opioïdes actuels visent spécifiquement les récepteurs mu opioïdes, y compris ceux du cerveau - d'où le risque d'abus. Jeske, avec la première auteur Allison Doyle Brackley et leur équipe, ont entrepris d'étudier la possibilité de cibler les récepteurs en dehors du cerveau.

Dans les études sur les animaux, les médicaments ciblant les récepteurs opioïdes delta dans le système nerveux périphérique (à l'extérieur du cerveau et de la moelle épinière) produisent moins d'effets secondaires et ont un potentiel nettement inférieur d'abus.

Le problème avec les récepteurs opiacés delta est qu'ils ne sont activés que pendant l'inflammation. Cette pierre d'achoppement a limité la quantité de recherche sur les opioïdes qui visent spécifiquement les récepteurs delta périphériques.

Les chercheurs ont constaté qu'une protéine - GRK2 (récepteur kinase 2 couplé à la protéine G) - se lie aux récepteurs opioïdes delta dans les neurones sensoriels des rats; Cette liaison les empêche de devenir actifs. Cependant, lorsque ces récepteurs sont entrés en contact avec une molécule inflammatoire qui est normalement libérée en réponse à une blessure - la bradykinine - cette liaison a changé.

La bradykinine a poussé le GRK2 à s'éloigner des récepteurs du delta, déclenchant une réaction biochimique qui a permis aux récepteurs de retrouver leur fonction.

En outre, l'équipe a constaté que les rats avec des niveaux inférieurs de GRK2 dans les neurones sensoriels périphériques ont trouvé un soulagement de la douleur d'un médicament dirigé contre les opioïdes delta, sans avoir besoin d'un déclencheur inflammatoire.

Cette étude ajoute à la compréhension par la science médicale des fonctions de GRK2. C'est la première fois que son effet inhibiteur sur les récepteurs opioïdes delta dans le système nerveux périphérique a été observé.

En mettant en lumière comment l'inflammation active les récepteurs opioïdes delta, cette recherche pourrait potentiellement conduire au développement d'opioïdes plus sûrs et plus efficaces pour le traitement de la douleur ".

Nathaniel Jeske

Les résultats devront être reproduits dans les tissus humains, mais les résultats pourraient ouvrir la voie à une nouvelle approche du médicament contre la douleur. À long terme, les innovations de ce type ont le potentiel de sauver des milliers de vies.

En savoir plus sur l'épidémie d'opioïdes.

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Section Des Questions Sur La Médecine: Psychiatrie